Microesferas protectoras de los ingredientes activos

Investigadores de la Facultad de Estudios Superiores (FES) Cuautitlán, encabezados por David Quintanar Guerrero, generaron una nueva propuesta de microesferas protectoras de los ingredientes activos para la administración oral de fármacos, en particular biotecnológicos, lo que les mereció el tercer lugar de la reciente edición del Programa para el Fomento al Patentamiento y la Innovación (Profopi) de la UNAM.

“Nuestra intención fue, por un lado, evitar el dolor y la incomodidad de la aplicación de fármacos por vía intramuscular o intravenosa, como la insulina, y determinar si la vía oral puede funcionar como ruta convencional de más fácil administración y mayor protección para ese medicamento. La propuesta brinda un mejoramiento en su suministro y podría convertirse en una forma universal para su aplicación”, aseveró el experto en ciencias farmacéuticas.

Se trata del proyecto “Formulación farmacéutica para administración mucosal de materiales y sustancias sensibles o mezclas de los mismos y proceso para obtener la misma”, para impedir que los principios activos (e. g. péptidos y proteínas) se degraden en su trayecto hacia el torrente sanguíneo del paciente.

Quintanar Guerrero detalló que la ventaja del sistema propuesto, junto con sus colaboradores David Lechuga Ballesteros, exacadémico de la FES Cuautitlán, y la egresada de la maestría en Ciencias, Diana Irene Contreras Ortiz, es que sólo requiere de un secador por aspersión (spray-dry), el cual es hoy un equipo convencional en la industria farmacéutica y en dos etapas se puede elaborar el sistema de protección.

En las microesferas –de aplicación común a nivel industrial para la liberación de medicamentos biotecnológicos– cada micropartícula de la formulación promueve la generación de un microambiente en el sitio de contacto de éstas y la mucosa intestinal, con ello se incrementa el tiempo de resistencia del principio activo y se potencializa la absorción.

Indicó que el sector empresarial tiene necesidad de generar formas de dosificación que funcionen de otra manera, en particular para las nuevas moléculas biotecnológicas cuyos requerimientos son muy diferentes a las moléculas terapéuticas tradicionales.

“Con el surgimiento de lo que llamamos la oleada nanotecnológica, las moléculas empiezan a formularse de manera diferente, fundamentalmente los péptidos y las proteínas, tal como ocurre con las vacunas.”

Buscaron cómo hacer una estrategia completa para evitar que este tipo de materiales se degradaran vía oral. En este caso se utilizó la insulina como modelo de activo biotecnológico, la cual se colocó dentro de una microesfera recubierta con un polímero que le dio resistencia al tracto gastrointestinal incorporando metodologías conocidas. Es decir, un agente que lo protegiera de la degradación y no se disolviera en el estómago, sino en el intestino, “lo que llamamos un sistema gastrorresistente o entérico”.

La principal intención de diversos grupos de investigación en el mundo es buscar estrategias con las cuales se puedan administrar activos, como la insulina, por otras vías que no sean tan invasivas como la intramuscular y la intravenosa. A partir de ahí surgieron ideas, por ejemplo, inhibidores de enzimas o de proteasas, sistemas bioadhesivos y unidireccionales; en otras palabras, que se peguen a la región del tracto gastrointestinal por vía oral y en la mucosa sólo tengan contacto con la región de absorción.

El objetivo primordial en este caso es proteger el principio activo de su degradación en el estómago, de tal manera que al tomarlo por vía oral permita que se absorba. “Con ello tratamos de evitar que el paciente esté todo el tiempo medicándose por vía intramuscular, que aparte de doloroso es incómodo para ellos”.

Se realizaron pruebas en ratas para medir niveles de azúcar en la sangre mediante el uso de tiras reactivas, lo que permitió evaluar la eficiencia de su sistema por vía oral, y se encontró que tiene una protección que proporciona cierta biodisponibilidad a la sustancia; o sea, aumenta la cantidad que se va a la sangre. El método es universal, se puede utilizar para cualquier biotecnológico que requiera protección.

Actualmente estudian otros fármacos biotecnológicos y vacunas sensibles que les permiten evaluar la eficiencia completa del proceso.