Universitarios trabajan nanosuspensión para el tratamiento de diabetes

Una nanosuspensión desarrollada en la FES Cuautitlán es más efectiva que las tabletas tradicionales de glibenclamida y disminuiría los efectos asociados a altas dosis de este fármaco.

Entre los medicamentos más usados para tratar la diabetes mellitus tipo II está la glibenclamida, regulador de los niveles de glucosa en sangre de la familia de las sulfonilureas. Su dosis inicial es de cinco miligramos; sin embargo, si el paciente genera resistencia puede necesitar hasta cinco veces esa cantidad, lo cual representa un riesgo para su salud.

En la Facultad de Estudios Superiores (FES) Cuautitlán, José Juan Escobar Chávez, responsable del Laboratorio 12 de Sistemas Transdérmicos y Materiales Nanoestructurados de la Unidad de Investigación Multidisciplinaria, y el investigador postdoctoral Omar Rodrigo Guadarrama Escobar desarrollaron una suspensión de nanopartículas poliméricas de dicho fármaco.

Según la Encuesta Nacional de Salud y Nutrición 2021, 12 millones 400,000 mexicanos padecen diabetes y la mellitus tipo II es la más común en mayores de 60 años, aunque puede presentarse a cualquier edad.

La glibenclamida se emplea desde hace cinco décadas, su efectividad la ha mantenido en el mercado y quienes la usan reciben, como dosis inicial, alrededor de cinco miligramos diarios, explica José Escobar.

“Sin embargo, este medicamento puede generar resistencia debido a malos hábitos alimenticios o a que no se toma cuando se debe, por lo que a veces se sube la cantidad hasta llegar a los 20 o 25 miligramos al día”, agrega Omar Rodrigo Guadarrama.

Tales aumentos, sumados a una dieta inadecuada, pueden llevar a cuadros de hipoglucemia, condición que se presenta cuando los niveles de glucosa en sangre están debajo de los 70 mg/dl y la que se manifiesta mediante síntomas como fatiga, sudoración, visión borrosa, mareos, somnolencia, infartos o daños neurológicos. “Necesitamos glucosa, es nuestro combustible”, advierte Omar Rodrigo Guadarrama.

Esta innovación –señalan los expertos– podría reemplazar las tabletas comerciales y disminuir los efectos asociados a altas dosis del fármaco.

“Es una suspensión de nanopartículas con glibenclamida en su interior parecidas a las cápsulas de gelatina usadas con antiinflamatorios, pero de tamaño nanométrico, lo cual permite, con una cantidad cinco veces menor, obtener un efecto similar al de las tabletas tradicionales de cinco miligramos”, expone José Escobar.

“La dosis máxima recomendada es de 20 miligramos repartidos a lo largo del día. Con la nanosuspensión, cuatro o cinco mililitros administrados en una sola toma logran los efectos terapéuticos de los 20 miligramos de glibenclamida”, subraya el responsable del laboratorio.

El desarrollo universitario beneficiaría de múltiples formas a quienes padecen esta enfermedad, tercera causa de defunciones en el país en 2020, después de la Covid-19 y las cardiopatías, según el Instituto Nacional de Estadística y Geografía.

Disminuiría los efectos adversos y, por su tamaño nanométrico, actuaría de forma más rápida sobre el páncreas, su órgano blanco. El uso de polímeros inteligentes, “llamados así por responder a estímulos externos y administrar el fármaco bajo ciertas condiciones”, permite que éste no se libere en pH ácido y evita que las nanopartículas se degraden en el estómago antes de llegar a su objetivo, explica Guadarrama.

Para obtener la suspensión, detallan los expertos, es preciso mezclar una fase acuosa y una oleosa (en la que va la glibenclamida) en un agitador de alta velocidad, lo cual da pie a una nanoemulsificación generadora de nanopartículas. Después, esto se pasa a un evaporador para retirar el etanol agregado en la fase oleosa.

Dicha presentación da a los pacientes mayor control de su enfermedad, ya que podrían administrársela con un dosificador y, por ser líquida, evitarían la incomodidad de deglutir tabletas. Además, sería más accesible, pues su proceso de elaboración es simple y reproducible, y abarata costos.

La nanosuspension fue probada in vivo en 25 roedores divididos en cinco grupos. A los individuos de uno de ellos se les generó diabetes para luego medir sus niveles glucémicos con un dispositivo digital. Cuando éstos se elevaron, se les administró la innovación y se les comparó con un conjunto de animales sanos.

Al mermar el índice de glucosa de los sujetos diabéticos y acercarse al del grupo control, los expertos corroboraron que las responsables de tal efecto eran las nanopartículas.

Hoy, dicho desarrollo está en proceso de patente y hay al menos una farmacéutica interesada en él, concluye Escobar.